| Zaleplon |
| Substanzen / Downer / Zaleplon |
| Namen | Zaleplon |
| systematischer Name | 3'-(3-Cyanpyrazolo5-a]pyrimidin-7-yl)-N-ethylacetanilid |
| Handelsmarken | Sonata® 5mg/10mg Hartkapseln |
| Markteinführung Deutschland | 1999 (Sonata®) |
| Gewinnung | synthetisch |
| Indikation | Hypnotikum |
| HWZ | 1h |
| perorale Bioverfügbarkeit | 30% |
| Elimination | 70% über Urin, 30% über Faeces |
| Metabolisierung | CYP3A4 |
| Wirkmechanismus | Agonist mit hoher Selektivität für die BZ-µ1 des GABA-A-Rezeptors, aber mit niedriger Affinität als Benzodiazepine (31) |
| Wirkung | kürzer und schwächer als Zolpidem und Zopiclon
keine Beeinflussung der Non-REM- und REM-Phasen |
| Gegenanz. | Schwere Leberinsuffizienz, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Myasthenia gravis, schwere Ateminsuffizienz, Kdr. (unter 18 J.). |
| Anw.-beschränk. | Alkohol- od. AM-Mißbrauch-Anamnese, leichte bis mittelgradige Leberinsuff. (Dosisanpassung), chron. Ateminsuff. Nicht zur alleinigen Behandl. bei Psychosen u. Depressionen anwenden! |
| Nebenw. | Kopfschmerzen, Schwäche, Schläfrigkeit am Tage, Benommenheit, Schwindel. Weiterhin: Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Alpträume, nächtl. Unruhe, Zittern, Gangunsicherheit u./od. Stürze, Sehstörungen, Verwirrtheit, anterograde Amnesie (bei weniger als 4 h Schlaf), Depression bzw. Demaskierung einer Depression, psychiatrische u. ;paradoxe'' Reakt., Rebounderscheinungen
Gewöhnung u. Abhängigkeitsentw. sind prinzipiell mögl. |
| Wechselw. | Neuroleptika, Schlafmittel, Anxiolytika/Sedativa, Antidepressiva, narkotische Analgetika, Antiepileptika, Anaesthetika, sedativ wirkende Antihistaminika u. Alkohol können die zentralsedierenden Wirk. verstärken. Narkotische Analgetika: Verstärk. von Euphorie mögl. Cimetidin, selektive CYP3A4-Hemmer wie Ketoconazol, Erythromycin: Erhöhte Zaleplon-Plasmakonz., CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin: Wirkungsabschwächung von Zaleplon. |
