| Heroin | | Substanzen / Opioide / Heroin |
| Namen | Heroin, AAA, Acht, Aetsch, AIP, airplane, atike, Ballot, Berliner, Braunes, ca-ca, cactus, dagga, dama blanca, Damameso, Diacetylmorphin, Diamorphin, eighty-two, Elefant, elephant tranquilizer, Gift, H, H 4, H-Tinke, H-Tinktur, Huatari, Hund, jink, jive, jive doojee, Jolly, jolly babies / beans, joy flakes, joy powder, joy weed, Juanita, Jude, Material, mayo, mojo, mole, mollies, Mondgestein, monkie, piece, pure, pure love, rock and roll, rock(s), rocket fuel, rocks, rojita, roksten, root, roots, rope, salt, salt and pepper, Sandoz's, sandstone, Santa Maria gold / red, schmack, schmeck, schmecker, Schore, Shore, sweet stuff, sweet tea, türkischer Honig, Wasser, white dragon pearl, white drug, white girl, white goddess, white horse, white junk, white lady, white lightning, white merchandise, white mosquitoest] | | Wirkstoffgehalt | laut BKA enthielten 4975 untersuchte Proben folgende Gehalte an Diamorphinbase: 0-10% Diamorphinbase: 37% der Proben 10-20% Diamorphinbase: 26% der Proben 20-30% Diamorphinbase: 16% der Proben 30-40% Diamorphinbase: 12% der Proben 40-50% Diamorphinbase: 6% der Proben 50-60% Diamorphinbase: 2% der Proben 60-70% Diamorphinbase: 0,5% der Proben 70-80% Diamorphinbase: 0,4% der Proben 80-90% Diamorphinbase: 0,1% der Proben 9-100% Diamorphinbase: 0% der Proben | | rechtlicher Status | BtmG Anlage I: nicht verkehrsfähig | | Gewinnung | synthetisch durch Acetylierung von Morphin mittels Essigsäureanhydrid oder Essigsäurechlorid | | Markteinführung (Deutschland) | 1898 Diamorphin (Heroin®) |
| systematischer Name | 4,5a-Epoxy-17-methyl-7-morphinen-3,6a-diyldiacetat Diacetylmorphin Diamorphin | | Summenformel | C21H23NO5 | | Atommodelle |  Abb. 1
| | Molare Masse | Diamorphin: 369,41g/mol Diamorphinhydrochlorid-Monohydrat: 423,89g/mol | | Erscheinungsform | Diamorphin: orthorhombische Plättchen aus Ethylacetat Diamorphinhydrochlorid-Monohydrat: feine Kristalle | | Schmelzpunkt | Diamorphin: 173°C Diamorphinhydrochlorid-Monohydrat: 243-244°C | | Löslichkeit Wasser | Diamorphin: 0,6mg/ml Diamorphinhydrochlorid-Monohydrat: 500mg/ml | | Löslichkeit Ethanol | Diamorphin: 32mg/ml Diamorphinhydrochlorid-Monohydrat: 90mg/ml | | Löslichkeit Ether | Diamorphin: 10mg/ml Diamorphinhydrochlorid-Monohydrat: praktisch unlöslich | | Löslichkeit Chloroform | Diamorphin: 670mg/ml | | Löslichkeit Ammoniak/Sodalösung | Diamorphin: wenig löslich | | Löslichkeit Alkalilösungen | Diamorphin: löslich | | Geruch | geruchlos oder schwach nach Essig | | Geschmack | bitter | | Anmerkung | bei Schwarzmarktheroin handelt es sich praktisch immer um die Diamorphinmorphinbase, die erst nach Zugabe einer Säure (z.B. Ascorbin- oder Zitronensäure) wasserlöslich wird |
| Wirkstärke (relativ zu Morphin) | 2,5 | | Indikation | zur Substitution | | Agonismus/Antagonismus | Vollagonist | | Metabolismus | Durch die höhere Lipophilie des Diamorphins im Gegensatz zum Morphin kann die Verbindung bei parenteraler Applikation (Injektion, nasal) die Blut-Hirn-Schranke schneller überwinden und flutet daher schneller im Zentralnervensystem an. Dort wird die Substanz allerdings sehr schnell durch Desacetylierung zu den weiterhin wirksamen Metaboliten 6-Acetylmorphin und Morphin abgebaut. Die eigentliche Wirkung entspricht somit nahezu vollständig der des Morphins, nur der Wirkeintritt ist schneller. Wird Diamorphin peroral verabreicht, ist die Wirkung nicht viel anders als die von peroral verabreichten Morphins, da Diamorphin im sauren Milieu des Magens bereits teilweise desacetyliert wird und weiterhin durch den 1st Pass Metabolismus das verbleibende Diamorphin zum Morphin abgebaut wird. | | Rote Liste | A 85, jedoch nicht in RL aufegeführt |
| DL50 Maus | 2,2mg/kg i.v. | | Symptome | Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, Koma, oberflächliche Atmung, Atemlähmung | | Therapie | Naloxon 0,4-2mg i.v., i.m. oder s.c., Wiederholung in kurzen Abständen, falls erforderlich Beatmung, bei oraler Einnahme Carbo medicinalis, ggf. sonstige primäre Giftelimination, bei Kammerarrhytmien Lidocain 100mg langsam i.v., Elektrolytkontrolle |
| Nachweiszeit Urin | 6-Acetyl-Morphin: bis 2-3 Tage Morphin: bis 7 Tage | | Nachweiszeit Blut/Serum | mehrere Stunden, stark dosisabhängig | | Nachweisgrenze Urin | 100ng/ml |
Wertung  |
| Stärke |  | | Anregung |  | | Sedierung |  | | Halluzination |  | | Euphorie |  | | Empfindung |  | | Verträglichkeit |  | | Verfügbarkeit |  | | Anwendung |  | | Es wurden 8 Wertungen berücksichtigt |
| 1874 | erste Synthetisierung von Diacetylmorphin aus Morphin und Essigsäureanhydrid durch C. R. A. Wright | | 1875 | früheste tierexperimentelle pharmakologische Prüfungen durch F. M. Pierce | | 1898 | der Werkschemiker der Farbenfabriken vorm. Friedrich Bayer & Co., Dr. Felix Hoffmann (1868-1946), synthetisierte am 21.08.Diacetylmorphin nach dem Verfahren von C. R. A. Wright | | 1898 | der leitende Pharmakologe der Farbenfabriken, Prof. Dr. Heinrich Dreser (1860-1924), prüfte Diacetylmorphin im Tierversuch (Fische, Kaninchen, Katzen), im Selbstversuch und zum Teil an ahnungslosen Werksangehörigen die Farbenfabriken bringen Diacetylmorphin unter dem Markennamen Heroin als Atmungssedativum und Codeinersatz auf den Arzneimittelmarkt | | | spätere Indikationen waren Herz- und Kreislaufserkrankungen, neurotische Verhaltensweisen (inkl. der damals als krankhaft angesehenen Onanie und Nymphomanie), psychiatrische Leiden, Geburtsanalgesie, Prämedikation von Narkosen | | 1900-1910 | Nutzung des Mittels als Dopingmittel für Tier und Mensch | | 1900-1915 | Heroinproduktion der Farbenfabriken von ~1t pro Jahr 80% für Export in über 25 Länder | | | in den ersten Jahren war Heroinmißbrauch im Vergleich zu Morphinmißbrauch selten | | 1902 | die Farbenfabriken stellen die Indikation des Morphinentzugs mittels Heroin in Frage, die nicht Einführungsindikation des Mittels war Heroin ist auf der Liste der umsatzstärksten Arzneimittel auf Platz 8 | | 1905 | Beginn der Konkurrenzproduktion von Diacetylmorphin | | 1915 | aufgrund Folgen des 1. Weltkrieg, zunehmender Konkurrenzproduktion und der Opiumgesetzgebung nimmt die Heroinfabrikation der Farbenfabriken in den Folgejahren ab | | 1924 | faktisches Heroinverbot in den USA | | 1925-1930 | weltweite Heroinproduktion auf 4-9t pro Jahr geschätzt bei 2t veranschlagtem legitimen Jahresweltbedarf | | 1926 | Umsatz von 26kg Heroin der Farbenfabriken | | 1929 | Heroin ist als Ampulle für Injektionszwecke auf dem Markt | | 1931 | Genfer Abkommen zur Begrenzung der Herstellung von Narkotika daraufhin ging Heroinproduktion schlagartig zurück ein zuvor von den USA gefordertes internationales Heroinverbot scheiterte | | 1940 | die Farbenfabriken geben Heroinproduktion auf | | 1944 | letztmaliger Verkauf von weniger als 1kg Heroin aus Beständen der Farbenfabriken | | 1950 | der warenrechtliche Schutz für den Markennamen Heroin erlischt in Deutschland am 30.09. | | 1952 | Einrichtung der Bundesopiumstelle | | 1954 | Heroinexport aus Deutschland beträgt 0,54kg durch C. H. Boehringer Sohn Bundesopiumstelle widerruft alle 4 verbleibenden Lizensen zu Heroinherstellung | | 1961 | weltweit gibt es noch 3 Heroinherstellerländer: Großbritannien, Frankreich und Belgien legale weltweite Heroinproduktion beträgt 61kg | | 1971 | Änderung der Betäubungsmittelverschreibungsverordnung, Verkehrs- und Verschreibungsfähigkeit in Deutschland erlischt | | 1985 | Heroinweltproduktion steigt in den Folgejahren auf 300-400kg pro Jahr die USA lassen Legalisierung des Heroins zu medizinischen Zwecken scheitern Kanada legalisiert Heroingebrauch für Schwerstkranke und Sterbende | | 1997 | in der Schweiz wird unter bestimmten Umständen Heroin an Schwerstabhängige abgegeben | | 2001 | ab Februar wird in Deutschland ein auf vorerst 2 Jahre beschränktes Heroinabgabeprojekt für Schwerstabhängige, die mit Substitutionstherapie mit Methadon nicht erfolgreich behandelt werden konnten |
| Injizieren | Da es sich bei dem Schwarzmarktheroin meist um die freie Base, die nicht wasserlöslich ist, handelt, muss zur Bereitung einer Injektionslösung die Substanz mit Wasser und einer Säure (z.B. Zitronen- oder Ascorbinsäure) erwärmt werden, dass sich der Wirkstoff in das entsprechende lösliche Salz umwandelt. | | Sicherheit | Da die Qualität des Heroins auf dem Schwarzmarkt sehr stark schwankt (Wirkstoffgehalt meist zwischen 0 und 10%), können keine Dosisangaben gemacht werden. Aufgrund diverser Verunreinigungen muss von einer Injektion dieser Substanz dringend abgeraten werden. |
| Bilder |  Abb. 2: Heroin in Zipbag
 Abb. 3: Heroinbrocken, "rocks"
 Abb. 4: Heroin in Schwarzmarktverpackung
 Abb. 5: Heroin-Flacon (um 1925) Inhalt: 25 Tabletten Heroin hydrochloricum zu 2,5mg
 Abb. 6: Titelblatt einer für Ärzte bestimmten Firmeninformation zu Heroin (nach 1925)
 Abb. 7: Fraser's Antiasthmaticum No. 4
 Abb. 8: Laborbericht "Über das Diacetylmorfin" des Dr. Felix Hoffmann (21.08.1897)
Über das Diacetylmorfin
Um einen Ersatz für das Codein aufzufinden, wurde das Diacetat des Morfins dargestellt. Kocht man 10,0 Morfin, 30,0 Essiganhydrid in 4 Stunden unter Rückfluß, so zeigt eine in Wasser aufgenommene Probe keine Morfinreaktion mehr. Man verdunstet die Essigsäure des Rückstandes, gießt in Wasser und versetzt unter Kühlung in Sodalösung. Die ausfallende krystallinische Masse stellt das Diacetat dar, das aus Benzolligroin in Nadeln vom SmP 169° krystallisiert. Wie physiologische Versuche ergaben, liegt in dem Körper in der That eine dem Codein außerordentlich ähnlich wirkende Substanz vor. 21. VIII. 1897, Dr. Hoffmann
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