| Tilidin |
| Substanzen / Opioide / Tilidin |
| Allgemein |
| Name | Tilidin |
| Handelsmarken | Andolor® Tropfen Findol® N Tilidin-ratiopharm® plus Tropfen Tiligetic®/ -DP Dosierpumpe Valoron® Injektionslösung (Btm) Valoron® N Kapseln, Lösung Valoron® N retard uvw. |
| Rechtlicher Status | BtmG Anlage III (verkehrsfähige und verschreibungsfähige Betäubungsmittel), ausgenommen sind Zubereitungen, die pro 100mg Tilidin mindestens 8mg Naloxon enthalten Damit sind alle nahezu alle Tilidin-Präparate nur rezeptpflichtig |
| Gewinnung | synthetisch |
| Chemie |
| systematischer Name | Ethyl-(2-dimethylamino-1-phenyl-3-cyclohexen-1-carboxylat) |
| Summenformel | C17H23NO2 |
| Atommodelle |  Abb. 1 |
| Molare Masse | Tilidin: 273,37g/mol Tilidinhydrochlorid: 309,85g/mol Tilidinhydrochlorid-Hemihydrat: 318,85g/mol |
| Erscheinungsform | Tilidinhydrochlorid: Kristalle Tilidinhydrochlorid-Hemihydrat: Kristalle aus Ethylacetat-Methylethylketon |
| Schmelzpunkt | Tilidinhydrochlorid: 159°C Tilidinhydrochlorid-Hemihydrat: 125°C |
| Löslichkeit Wasser | Tilidinhydrochlorid-Hemihydrat: leicht löslich |
| Pharmakologie |
| Wirkstärke (relativ zu Morphin) | 0,2 |
| Indikation | Analgetikum |
| perorale Bioverfügbarkeit | 6% |
| HWZ | 3-5h (Nortilidin) |
| Wirkdauer | 3-5h |
| Besonderheiten | Dem Zusatz von Naloxon (einem Opioidantagonisten) zu fast allen Tilidin-Zubereitungen liegt folgende Überlegung zu Grunde: Arzneistoffe, die über den Magen aufgenommen werden, passieren gleich anschließend die Leber, wobei viele Verbindungen metabolisiert, also umgebaut werden (1st Pass Metabolismus). Tilidin ist ein Prodrug, die erst beim 1st Pass zum eigentlich wirksamen Nortilidin abgebaut wird, während Naloxon bei der Leberpassage deaktiviert wird. Das Blut, welches erst nach der Leberpassage das zentrale Nervensystem erreicht, enthält also praktisch kein Naloxon (welches die Wirkung aufheben würde) mehr, dafür um so mehr Nortilidin, welches die entsprechende Wirkung entfalten kann. Der Naloxonzusatz soll über diesen Mechanismus die Präparate für Missbrauch ungeeignet(er) machen: eine parenterale Applikation (Injektion) ist nicht nur unwirksam, sondern kann bei einem Opioidabhängigen stärkste Entzugssymptome auslösen, da das enthaltene Naloxon nicht deaktiviert werden kann und so unverändert im ZNS vorhandene Opioide von den Rezeptoren verdrängen kann. Auch die orale Einnahme sehr hoher Dosen ist nicht sinnvoll: ab einer Einzeldosis von 24-32mg Naloxon ist die Leber nicht mehr in der Lage, die ganze Menge auf einmal zu deaktivieren, es kommt also noch ausreichend Naloxon im ZNS an, um die Opioidwirkung zu unterdrücken. |
| Rote Liste | A 85 |
| Toxikologie |
| DL50 Maus (7 Tage) | 437,0mg/kg i.g. 490,0mg/kg s.c. 52,0mg/kg i.v. |
| DL50 Ratte (7 Tage) | 417,7mg/kg i.g. 400,0mg/kg s.c. 74,1mg/kg i.v. |
| Therapie | Carbo medicinalis, ggf. sonstige primäre Giftelimination |
Wertung  |
| Stärke |  |
| Anregung |  |
| Sedierung |  |
| Halluzination |  |
| Euphorie | |
| Empfindung | |
| Verträglichkeit | |
| Verfügbarkeit | |
| Anwendung | |
| Es wurden 17 Wertungen berücksichtigt |
| Anwendung |
| mittlere therapeutische Einzeldosis | 50-100mg |
| mittlere therapeutische Tagesgesamtdosis | 100-300mg |
| Einnehmen | Anfängerdosis ist etwa 50mg |
| Injizieren | Kombinationspräparate mit Naloxon können nicht injiiert werden (s.o.) |
| Schnupfen | siehe Injizieren |
| Diskussion |
| Thema | erster Beitrag | Antworten | letzter Beitrag |
| Folgen langfristiger Valoron N Einnahme | 24.02.2004, 23:01:33, Gast | 2 | 07.03.2004, 21:43:02, Prof.Heroin |
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| Quellen |
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